高血压患者服用西地那非,注意3个细节疗效发挥更稳定,听分析-蓝p是什么

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近年来,随着人口老龄化形势的不断加剧,中老年人在人群中的比例越来越多。同时伴随着生活水平的改善,高油高盐和高糖的饮食也诱发了更多的慢性血管疾病(如高血压)。而在人口老龄化和血管疾病的双重影响下,勃起功能障碍(ED)的发病率越来越高,患病群体越来越多,有相当一部分患者在患有高血压基础疾病的同时,合并伴发勃起功能障碍。

勃起功能障碍会对患者的身心、生活质量带来较为明显的影响,在很多时候,勃起功能障碍还被认为对预警心血管疾病,存在较大的价值。因此,对于勃起功能障碍患者,特别是同时合并伴有高血压等慢性血管疾病的患者而言,关于疾病的诊断和治疗尤其重要。目前临床上,勃起功能障碍(以下简称ED)的主要治疗手段是药物治疗,5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5抑制剂)是最首选的一类药物,西地那非便是这类药物的代表药物之一。

药理研究显示,西地那非具有轻微扩张外周血管的作用,虽然对于健康成年男性而言,并不会发生临床意义上的血压和心率改变,但对于患有高血压的男性而言,西地那非有可能增强降压药的降压效应。因此对于高血压合并ED患者而言,口服西地那非的过程中,还是存在比较多的讲究。在网络上,大家可以看到有许多和西地那非相关的医学科普,这些医学科普大都较好的分析了西地那非治疗ED的疗效,以及高血压患者能不能服用西地那非,但是关于高血压患者服用西地那非,需要注意哪些细节,以保障疗效更加稳定的科普比较少。接下来文章就重点围绕这个内容和大家说道说道,具体有以下3个:

高血压患者服用西地那非,注意3个细节疗效发挥更稳定,听分析

第一点:把握好西地那非的给药时间

对于高血压患者而言,如果既往规律服用降压药,那么建议患者口服西地那非的时候,要避开和降压药同服。这是因为降压药本身会通过一定的生理机制降低血压,如果和西地那非同时服用,由于西地那非本身具有轻微扩张外周血管的作用,因此有可能增强降压药的降压效应。这种情况下,患者在西地那非和降压药双重药理作用下,将会干扰患者既往靠降压药稳定降压的机制,进一步破坏血压的稳定。除此之外,药理研究显示,西地那非的血浆蛋白结合率高达96%,这个药代动力学特性说明西地那非与血浆蛋白有很强的结合能力,当西地那非和降压药同服的情况下,西地那非会与降压药产生竞争性结合血浆蛋白点位,从而造成降压药的游离血药浓度增高,进一步增加降压效应。

西地那非上市前的临床药理研究,对于西地那非和降压药同服用对血压产生的变化,展开了较为详细的分析。一项研究评估了氨氯地平(5mg-10mg,每日一次)与西地那非100mg同时口服的相互作用。给药后,在服用氨氯地平的受试者中,与安慰剂相比,西地那非100mg组引起仰卧位收缩压/舒张压平均降低8/7mmHg。另外一项研究评估了缓释美托洛尔(25mg-200mg,每日一次)与西地那非100mg同时口服的相互作用。给药后,在服用美托洛尔的受试者中,与安慰剂相比,西地那非100mg组引起仰卧位收缩压/舒张压平均降低13/9mmHg。还有研究评估了相同条件下,西地那非和氢氯噻嗪、依那普利同时服用的相互作用,结果均显示西地那非均能一定程度的增加降压药的降压效应。

因此对于高血压合并ED的患者而言,如果要服用西地那非,最好和服用降压药的时间相隔6-8个小时左右,最长可间隔至12个小时以上,这种给药方式不但能够较大程度避免西地那非对降压药降压机制的干扰,同时也能保障机体有充分的时间洗脱降压药,避免药物蓄积,减轻药物毒副反应风险。比如说,有相当一部分高血压患者,服用降压药的时间节点在上午,这种情况下,可以将西地那非的服用时间调整至下午或晚间时间段。当然有些高血压患者的降压药服用时间不定,这种情况则需要在医生指导下灵活调整。同时大家要注意从生理角度来说,一天之中血压会有两个波动期,一般清晨和下午是比较高的,大家也要避免在血压波动明显的时候服用西地那非。

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第二点:选择好西地那非的给药剂量

临床上西地那非根据厂家把不同,剂量也有所区别,进口西地那非,也就是万艾可,这种药物一般剂量有2种,分别是50毫克和100毫克,但是国产西地那非仿制药,除了50毫克、100毫克,还有25毫克的。对于大多数的中老年男性患者而言,由于机体吸收、代谢能力出现一定程度的下降,高剂量的药物将会增加肝肾对药物的代谢负担,所以建议中老年男性优先从低剂量开始服用西地那非。

药理研究显示,健康老年志愿者(≥65 岁)的西地那非清除率降低,西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的药时-曲线下面积(AUC)分别比年轻健康志愿者(18~45 岁)约高 84%和 107%。同时因为年龄差异对血浆蛋白结合的影响,游离的(未与血浆蛋白结合)西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的AUC相应地分别增加 45%和 57%。

这说明对于高血压合并ED的中老年患者而言,如果服用的西地那非剂量太高,有较大可能会造成西地那非代谢物蓄积和代谢过程延迟,这种情况下,将会更进一步影响西地那非对降压药的降压机制干扰。所以对于高血压患者而言,如果选择100毫克或者50毫克,不良反应比较明显。因此对于这类患者而言,可以在医生指导下,选择25毫克的剂量,最为推荐的起始常规治疗剂量,将异常降压风险降到最低。总体来说,对于高血压患者而言,考虑到对血压的影响以及用药安全,建议从25毫克开始使用,如果疗效不佳,再逐渐增加剂量。实际上西地那非对比同类药(诸如他达拉非、伐地那非),因为药物吸收后在身体内能够形成较高的血药峰值浓度(Cmax≈568ng/ml),所以建议这类患者一开始优先从低剂量选择。

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第三点:制定好西地那非的给药方式

上面说到了西地那非有3种剂量,那对于这3种剂量的西地那非一般给药方式都是按需口服给药,但实际上近年来随着相关领域对ED的研究越来越深,西地那非被探索出来更多的给药方式。目前临床上,除了常规的按需口服之外,对于特定的ED患者而言,低剂量规律给药的方式也被临床推荐。特别是对于高血压合并ED的患者而言,低剂量西地那非规律给药不但能够有效治疗ED,还能够降低心血管不良事件发生率并改善血管内皮细胞功能。

根据国内外文献报道和试实验研究显示,西地那非低剂量规律给药的方式,推荐的给药方式为,每周2-3次固定时间服用25毫克或者50毫克。低剂量规律给药的方式对比按需给药,除了能够对原发病进行一定的随访干预之外,也能够较大程度降低按需较高剂量给药的不良反应,减少按需给药对血压产生较为明显的波动,避免按需和高血压同时给药,对血液动力学的稳定产生较为明显的影响。

总结

总的来说,随着近年来人口老龄化因素、以及慢性血管性疾病的增多,勃起功能障碍(ED)的患病群体越来越庞大。受血管性疾病影响,在很多中老年ED男性患者当中,有相当一部分人同时伴发有高血压。因此,对于高血压合并ED的这类患者而言,药物治疗显得尤其关键。西地那非作为ED最常见的治疗药物之一,对于ED合并有高血压患者而言,考虑到西地那非有可能会增加降压药的降压效应,因此在服用西地那非的过程要注意把控好和降压药同服的给药间隔、选择好西地那非的给药剂量、以及制定好西地那非的给药方式,以保障病情治疗的较大获益。

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