因副作用得名“伟哥”,西地那非怎么用?很多人其实不太了解-泰国果冻是啥

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西地那非,也就是人们口中的“伟哥”,由辉瑞制药公司研发,其最初的目的是用来治疗心绞痛,疗效却并不理想。但失之东隅,收之桑榆,令人意外的是,西地那非通过选择性抑制5-磷酸二酯酶,增加了男性阴茎海绵体内环磷酸鸟苷(cGMP)水平,松弛平滑肌,使血流进入海绵体,而使阴茎充血、坚硬、勃起。因此,它在1997年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,作为治疗男性勃起功能障碍(ED)的药物,一直使用至今。

因副作用得名“伟哥”,西地那非怎么用?很多人其实不太了解

(网络配图)

既可“按需服用”,也可“规律服用”

西地那非治疗勃起功能障碍时,既可以“按需服用”,也可以“规律服用”。

所谓“按需服用”,顾名思义就是在需要改善ED症状的时候服用此药物。可依据对应药品说明书要求,一般推荐起始剂量50mg,最大推荐剂量100mg。通常在房事前1小时服用,有患者反映在房事前1小时服用后效果不明显,可能原因为:

每个人对药物的反应性并不一致,而“1小时前”只是一个中位数,或者也可以理解为平均数。因为大多数人用药1小时后达到血药浓度高峰,因此也就推荐房事“1小时前”服用。但如果觉得“1小时前”服用效果不理想,也可以在“房事前0.5~4小时”内的任何时候服用,每个人对药物的反应有差异,要找到适合自己的用药时间。

另外,西地那非推荐空腹服用,如果在饱餐之后,胃排空的速度会大大下降,有可能导致西地那非吸收延迟1个小时左右,因此这种情况需要再提前“1小时”,也就是房事前2小时服用。

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“规律服用”,就是对西地那非服用的具体剂量、服用频次以及服用疗程提出推荐性要求。这种治疗方法一般适用于慢性病导致的ED,例如糖尿病、心血管疾病、良性前列腺增生等;还适用于外伤或者手术后导致的ED,例如骨盆骨折、前列腺癌根治术、全膀胱切除等。

对于规律服药,一般每星期用药2次,推荐疗程为8周,有些患者可能需要更长时间的治疗,具体用药方案由医生结合患者情况制定。建议规律使用的患者保持适度的房事,如每周1~2次。

研究发现,规律地服用西地那非,能在有效改善男性相关功能的同时,明显改善阴茎血供以及血管内皮功能。也有资料指出,部分男性可以达到康复标准。

不会产生“依赖性”,但服用时需重视临床随访

不管是按需服用还是规律服用,均应在专业医生指导下进行,用药期间一定要重视临床复诊。例如在用药6~8次后复诊。需要“规律用药”的患者更要重视起来,有文献指出这部分患者应临床随访至少3个月,甚至更长。这么做的目的是评估患者用药风险及受益分别有多大,且能及时地发现西地那非的副作用,减少临床不良事件的发生。

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有用药患者发生心肌梗死、心律失常、低血压、脑出血等心血管不良反应事件的报道,多数发生在性活动期间或刚结束时。目前尚未确定这些反应是由西地那非直接引起,还是由性活动、患者的心血管状况等多种因素共同作用引起。此外,使用西地那非还可能出现腹泻、潮热、头痛、视觉异常、消化道不适、肌肉痛等不良反应,通常情况较轻微,多数情况下可耐受。

有患者担心西地那非具有“依赖性”或者“成瘾性”

其实,男性勃起主要依赖海绵体内一氧化氮(NO)的释放,而这一过程需要性刺激后才能触发。在此之后西地那非才会增加男性阴茎海绵体内环磷酸鸟苷(cGMP)水平,松弛平滑肌,使血流进入海绵体,完成勃起过程。没有外界性刺激,西地那非不会发挥作用,且它作用于外周,并不影响中枢神经,也不会引发或者提高患者的性欲。因此,西地那非不存在“依赖性”或者“成瘾性”。如果停药后感觉功能下降,还需考虑其他原因,及时就医

不是人人都可服用,这些人群要注意

对西地那非过敏者禁忌使用任何制剂的西地那非,如枸橼酸西地那非片、枸橼酸西地那非口崩片。以下人群也需多加注意:

1.服用硝酸酯类药物患者禁止服用西地那非,因为这药物会增加血管中一氧化氮(NO)释放,与西地那非合用后药物作用增加,可能出现严重的低血压。硝酸酯类药物包括硝酸甘油片、硝酸异山梨酯片或者缓释片、单硝酸异山梨酯分散片等,含此类成分的静脉用药剂型也包括在内。

2.服用α受体阻滞剂的患者要慎用西地那非,因为可能导致低血压的发生。这类药品包括甲磺酸酚妥拉明、盐酸哌唑嗪、特拉唑嗪、阿夫唑嗪、多沙唑嗪、坦索罗辛等。

3.严重肾功能或肝功能受损、低血压、心血管疾病发病期等患者要谨慎使用西地那非

4.西地那非与CYP450抑制剂克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑等药物及柚子汁等同时使用,可增加西地那非血浆浓度,必须合并用药时,需要酌情减少西地那非用药剂量。

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除了勃起功能障碍,西地那非还可用于治疗肺动脉高压。它能够改善肺循环阻力和扩张有效通气部位的血管,进而增加血流,从而维持相对正常的通气/血流比值,改善肺动脉高压患者的运动耐力、心功能分级和血流动力学。

因为它能降低收缩期肺动脉压,改善肺循环,增强气体交换和降低氧耗,防止高原低氧血症产生(去高原旅游的人也可备些西地那非)。

此前还有论文指出,西地那非与阿尔茨海默病发病率的降低有显著关系,也就是说将来西地那非还可能增加新的适应症,用于改善阿尔茨海默病。

但是,西地那非是处方药,不管是治疗初期还是治疗过程中,都需要医生的帮助,切不可行自我药疗。只有重视用药安全,才能更好地治疗疾病。


作者|唐山市人民医院副主任药师 毕 瑞

来源|《家庭医药》

编辑|张越

二审|周游

终审|刘慧英 张如贤


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