增强武器战斗力的新星|阿伐那非,与同类药物相比有何优劣?-伟哥货源代理

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在美国泌尿外科协会(AUA)发表的治疗勃起功能障碍的指南(2018)中,西地那非、他达拉非、伐地那非、阿伐那非都是口服PDE5抑制剂,可以用于勃起功能障碍。1998年,美国 FDA批准西地那非上市,2003年他达拉非获批上市,2012年,阿伐那非获批上市。在国际上阿伐那非已经是男性辅助勃起常用药,但在当时国内则未生产或进口。

到2021年3月,海思科制药公司获得了国家药监局颁发的阿伐那非片药品注册证书,这也意味着中国医药市场将迎来第四代PDE5抑制剂阿伐那非。海驰阿伐那非已于2021年9月6日正式面向全国上市,为广大男性勃起功能障碍(ED)患者提供一个新的治疗选择。而在选择这个问题上,阿伐那非当然是要跟老牌西地那非等做对比,才能让患者们更加清晰自己的需求。

首先需要说明的是,虽然药效对应的病种相同,但三种药物的分子结构有所区别,所以药物的药代动力学上不同,比如吸收程度、作用强度、停留时间等等。“那非”家族的药物肯定是各有优劣,但是阿伐那非作为版本更新的产物,肯定是有它符合大众需求的优势。

1) 血药峰值浓度

虽然阿伐那非、西地那非、伐地那非药理性质相同,且在药物动力学方面各有优势,但还是存在一个参数,阿伐那非无疑是占了较大优势,即血药峰值浓度,英文简称 Cmax。药物先是进入血液,然后才到达目标器官进行治疗,药物在血液中到达的高浓度就是血药峰值浓度。它反映了人体对药物的最大吸收,它是评价药物作用强度的关键指标之一,也是判断其疗效的重要指标。

所以,在血药峰值浓度方面,阿伐那非有什么优势?为便于理解,药代动力学研究显示,在100毫克剂量的西地那非口服药物后,血液中检测到的血药峰值浓度为568 ng/ml,而伐地那非最大剂量为20 mg/ml时血药峰值浓度为17.8 ng/ml。阿伐那非口服100毫克后,血药峰值浓度高于1000 ng/ml。

从血药峰值浓度这个数据来看,阿伐那非的血药峰值浓度大约是西地那非的2倍,是伐地那非的好几十倍,因此在血药峰值浓度上阿伐那非是占优势的,也说明了阿伐那非的血液弥散能力。

2) 血药浓度达峰时间

承接上文,就是字面意思,血液中浓度到达高峰所用的时间。通俗一些就是,药物起效时间。药学动力学研究显示,相同剂量100 mg,阿伐那非血浆达峰时间为0.5-0.75小时,而西地那非血浆达峰时间为0.83-1小时。结果显示,同剂量阿伐那非吸收比西地那非稍好,在药物吸收后,阿伐那非能在较短时间内检测到血液中的血药峰值浓度,对药物的吸收速率弥散更快,效果更快。

【理性分析】

阿伐那非就没有缺点?并不是

前文也说过,每个药品都是各有优劣,包括阿伐那非。

1)代谢速度

阿伐那非血药浓度峰值较高,但代谢速度快,4-6小时左右会排出体外,在人体内残留的时间较短。大家对这个特性褒贬不一,有的患者认为药效持续时间不够长。但是有的患者认为残留时间短,对身体伤害较小。这个看各人的实际使用时的需求而定。

2)半抑制浓度

那非家族的发挥作用本质都是抑制PDE5这个物质,所以抑制能力是药物作用强度的一个重要参数,称为“半抑制浓度”。 一般而言,该药IC50值越低,说明该药对靶点的亲和力越高,抑制能力越强。药理学研究表明,阿伐那非IC50值为5.22 nmol/L,西地那非也是正常的。提示阿伐那非和西地那非对“5型磷酸二酯酶”的抑制强度无明显差异,均能在较低浓度下完成对“5型磷酸二酯酶”的更高抑制作用。

3) 血浆蛋白结合率

药物在血液中会跟血细胞与血浆蛋白结合,这个过程可逆且速度很快,一直保持着一个平衡,于是就可以得到一个参数,就是血浆蛋白结合率。血浆蛋白结合率体现的是药物的持续有效时间,结合率越高,持续时间与药效强度都更好。

药动学研究显示,相同剂量的阿伐那非血浆蛋白的结合率可达99%,而西地那非为96%。上述结果表明,阿伐那非和西地那非对血浆蛋白的结合能力相似,对血浆蛋白的结合能力都非常强,因此药物的作用持续时间和药效强度都比较好。

可以看出,阿伐那非作为版本更新PDE5抑制剂,在某些方面有他自己的优势,但是也有许多方面跟其它那非们相似,所以患者们可以根据自己实际情况的需求进行选择。

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