新药阿伐那非获批,相比西地那非,哪个更厉害?从5方面对比说清-保健品微商货源

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随着我国人口老龄化不断加剧,我国中老年男性中,受到勃起功能障碍(ED)困扰的人也越来越多,ED问题会对患者及配偶的身体健康,心理等多个方面形成不良的影响,长期的心理压力,还会影响患者的自信心,严重影响患者的生活质量。

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在男性ED的治疗方面,目前5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂是首选的一线药物,在这类药物中,大家最为熟知的药物就是西地那非这个药物了,作为第一个应用于临床,治疗改善男性ED问题的5型磷酸二酯酶抑制剂,西地那非的应用已经有超过20年的历史了,而随着药物研发的不断进展,近期我国国家药监局批准了一个新型的5型磷酸二酯酶抑制剂——阿伐那非。

阿伐那非和西地那非,名字非常接近,从药物分类及适应症方面,也都是同属于5型磷酸二酯酶抑制剂类药物,通过查询国家药监局数据库显示,目前国内获批的阿伐那非共有两家,除此之外,还有包括原研厂家在内的近20个生产商正在申报审批中,为何这个药物引起了这么多制药企业的关注,相比西地那非,它又有哪些特点和优势呢?今天我们就来为大家介绍一下这个伟哥家族的新成员——阿伐那非。

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阿伐那非的作用机理,与西地那非等药物一样

如果从药物作用机理上来看,不管是阿伐那非,还是大家熟悉的西地那非,他达拉非等药物,都是基本一致的。5型磷酸二酯酶是促进细胞中cGMP分解代谢的主要反应酶,而cGMP是介导男性勃起的主要活性物质,阿伐那非等药物具有与cGMP类似的化学结构,能够竞争性地与5型磷酸二酯酶的催化基团结合,抑制cGMP的水解,从而使cGMP水平升高,从而增强局部的血流量和放大相关的神经信号,从而达到改善男性ED问题的药理作用。

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不论是血管内皮受损导致的生理性ED问题,还是一些心理因素导致的心因性ED问题,服用阿伐那非等药物,通常都能够起到不错的改善效果。

阿伐那非对比西地那非,用药剂量不同

虽然作用机理都一样,但从用药剂量方面,阿伐那非和西地那非并不相同,西地那非常规的日用药剂量为25mg到100mg,而阿伐那非的常规推荐剂量则为50mg到200mg,具体选择哪个剂量服用,应当结合患者的病情以及选择的治疗方式来具体评估确定。

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有些朋友喜欢对比用药剂量大小与药物安全性之间的关系,认为用药剂量越小的药物,安全性就越高,实际上如果是同一种药物自己和自己比,其疗效和不良反应发生率,确实存在一定的量效关系,服药剂量越大,药效通常更强,但不良反应发生率也往往更高;而如果是不同的两个药物之间,单纯对比这样的用药剂量来看两个药物之间的不良反应风险,是没有意义的,因此,虽然阿伐那非的推荐用药剂量要高于西地那非,但并不代表西地那非比伐地那非就更厉害或更安全。

相比西地那非,阿伐那非起效时间更快

阿伐那非作为第二代的5型磷酸二酯酶抑制剂,在起效时间方面,比我们熟悉的他达拉非,西地那非等药物都要更快,相关临床研究数据显示,在使用阿伐那非的患者中,最快起效时间在15分钟左右,而通常西地那非、他达拉非等药物,其最早起效时间通常在30分钟到60分钟左右。

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在药物进入人体后的血药浓度达峰时间方面,阿伐那非也要更快,在服药后30到45分钟就可以达到最大血药浓度,而西地那非,伐地那非的达峰时间为60分钟,他达拉非的达峰时间为120分钟。从这方面对比来看的话,阿伐那非相比其他的“同门兄弟”,其起效时间和达峰时间,都要更快。

食物、饮酒对药物影响,阿伐那非和西地那非类似

对于饮食和酒精的影响方面,阿伐那非和西地那非比较类似,高脂饮食都会影响两种药物的吸收速度,使药物的达峰时间变长,对于阿伐那非来说,饮食会使药物的达峰时间延迟1小时以上,而高脂饮食,同样也会影响西地那非的达峰时间,在各类5型磷酸二酯酶抑制剂中,药物吸收不受食物影响的,只有他达拉非,需要注意的是,饮食对于阿伐那非等药物的吸收影响,只是延迟吸收,而非减少吸收,因此,如果高脂饮食后服用此类药物的,只需要早点服用即可,不必加大药量。

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从作用机理上来说,阿伐那非和西地那非都有扩张血管的作用,因此这类药物也都有轻度降低血压的作用,而同样的酒精也具有扩张血管的作用,因此,不建议在服用阿伐那非或西地那非等药物时大量饮酒,大量饮酒可能会增加药物与酒精相互作用,发生低血压的风险加大。

在不良反应发生率方面,阿伐那非比西地那非更低

相比于西地那非,阿伐那非在用药安全性方面,还是有一定优势的。同一类药物,为什么阿伐那非的不良反应发生率更低,主要是基于两个方面。

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首先是阿伐那非对于5型磷酸二酯酶的具有更高度的选择性。对于5型磷酸二酯酶抑制剂类药物来说,这类药物之所以会产生这样那样的不良反应,与这类药物除了抑制5型磷酸二酯酶活性之外,还对其他的磷酸二酯酶具有一定的抑制作用有关,因此,药物对5型磷酸二酯酶的选择性越高,对其他类型的磷酸二酯酶的作用越弱,其不良反应的发生风险就越低。体外实验显示,阿伐那非对5型磷酸二酯酶的作用是6型磷酸二酯酶的100倍,是4型、8型和10型磷酸二酯酶的1000倍,是2型,7型磷酸二酯酶的5000倍,因此,基于其对5性磷酸二酯酶的高度选择性,阿伐那非的不良反应发生风险也相对更低。

除此之外,相比于西地那非,阿伐那非的另一个特点是体内消除速度快,药代动力学数据显示,阿伐那非在体内可以迅速消除,服用阿伐那非后主要从肝脏进行代谢,最终经过粪便和尿液排泄,其终末期消除半衰期约为5小时,这种快速的消除速度,能够减少药物在体内的蓄积,从而避免因药物累积造成的不良反应风险。

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介绍了这么多阿伐那非的相关药物知识,最终还是要说一下用药的注意事项,与西地那非一样,阿伐那非也是严禁与硝酸酯类药物合用的,除此之外,阿伐那非主要经过肝脏肝药酶CYP3A4代谢,在于CYP3A4抑制剂同服时,应当注意服药最大剂量不应超过50mg;最后还是要强调,这类药物的应用,一定要在医生评估指导下使用,私自用药,可能会带来更多的用药安全性风险,得不偿失。

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