治疗阳痿,西地那非、伐地那非阿伐那非3种药,谁更厉害?听分析-保健品微商货源

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近年来,在人口老龄化形势的不断加剧下,中老年男性健康问题越发受到关注。特别是在亚健康状态和慢性病的影响之下,对于中老年男性健康问题的宣教和治疗显得尤其关键。勃起功能障碍(ED),就是中老年男性最常见的健康问题之一。流行病学研究显示,近年来ED的患病群体越来越多,尤其以中老年男性群体为主,不断增高的ED发病率,对中老年男性的生活质量造成了较明显的影响。

而在ED发病率、患病群体双高的情况下,因为社会经济、物质的双面提升,中老年男性对于ED的治疗需求也越来越高。临床上,ED的一线治疗为药物治疗,而5型磷酸二酯酶抑制剂被推荐为首选的治疗药物,比如西地那非、伐地那非等,就是5型磷酸二酯酶抑制剂的代表药物。除了西地那非、伐地那非之外,国产首款阿伐那非仿制药也已经上市,其药理性质也属于5型磷酸二酯酶抑制剂。也就是说,目前临床上,治疗ED的5型磷酸二酯酶抑制剂“那非一族”总共有3种药物。那么对于中老年男性ED患者而言,这3种药物究竟有什么区别?如何结合自身的病情,更好地对这几种药物进行合理选择呢?接下来文章的分析的重点,就围绕这些内容给大家展开。

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先来说说谁更强:三种药物药理性质一样,但是三种药物的分子结构有本质的不同

可能大家都很奇怪,这三种药都带有“那非”2个字,药理性质一样,都属于5型磷酸二酯酶抑制剂,那是不是药效也一样、只是新药和旧药的区别呢?实际上,阿伐那非、西地那非和伐地那非,虽然药理性质一样,但是药物的分子结构还是有着本质的区别。什么叫药物分子结构呢,药物分子结构就是构成药物的基本元素,属于药物化学范畴。药物化学是一门建立在化学和生物学基础上,对药物分子结构和活性进行研究的一门学科。在药物化学研究中,阿伐那非、西地那非和伐地那非,在某个关键的分子结构点位上,具有相同的化学属性,这也决定了这三种药物具有相同的药理性质,但由于总的分子结构式不同,所以决定了阿伐那非和另外两种药物,具有不同的化学、物理活性。

一般情况下,分子结构不同,直接决定了药物具有不同的代谢学和动力学,这就说明药物在人体内的作用特点是不一样的。哪些作用特点不一样呢,比如说药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程,都不一样。而这些过程不一样,就会直接导致药物的药效特征不一样,比如说有的药物吸收快,但生物利用度低;有的生物利用度高,但组织分布容积较小;而有的组织分布广泛,但代谢时间久;也就是说,药物的分子结构不同,药代动力学就存在优劣,各有各的弱点,各有各的优势。因此在缺乏特定评估条件的情况下,很难直接说阿伐那非、西地那非、伐地那非谁更好,只能客观描述这三者药物各有各的优势。而利用药物之间不同的优势区别,恰好能够为不同的病情、不同的患者展开治疗。

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再来说说阿伐那非占优势的一点:吸收程度和作用强度

虽然阿伐那非和西地那非、伐地那非具有相同的药理性质,关于药代动力学也是各有各的优势,但是有这么一个参数,阿伐那非无疑是占较大优势的,什么参数呢,那就是血浆峰值浓度,英文简称Cmax。

怎么去理解血浆峰值浓度呢,简单一点去理解就是药物进入人体血液中之后,在血液中所能检测到的最大药物浓度,大家要知道,一般药物口服进入胃肠道,之后都是要进入血液的,最后通过体循环到达要治疗的靶器官上,因此,血液中药物的浓度,就和药物的的作用强度息息相关。在这个过程中,随着药物在人体内不断的代谢,药物在血液中的浓度也会不断增高,当这个浓度达到最高峰的时候,就是药物的血浆峰值浓度。血浆峰值浓度,这个浓度就反映了人体对药物的最大吸收程度,是评估药物作用强度的关键指标之一,因此是判断药效的、一个比较关键的药代动力学参数。

那关于血浆峰值浓度,阿伐那非是怎么占优势的呢?我罗列出数据给大家看一下就知道了,药代动力学研究显示,在100毫克剂量下,西地那非口服后,在血液中所能检测到的的血浆峰值浓度是568ng/ml左右,而伐地那非最高剂量20毫克口服后,在血液中所能达到的血浆峰值浓度只有17.8ng/ml左右,但是100毫克阿伐那非口服后,在血液中所能检测到的血浆峰值浓度高达1000ng/ml以上。因此,从血浆峰值浓度这个数据上分析,阿伐那非的血浆峰值浓度是西地那非的2倍左右,是伐地那非的好几十倍,也就是说阿伐那非的吸收程度和作用强度都优于西地那非和伐地那非,因此在血浆峰值浓度上阿伐那非是占优势的,也侧面说明了阿伐那非的血液弥散能力很强,速度很快。

阿伐那非血浆峰值浓度这么高,是不是说明药效比西地那非、伐地那非都要好?

前面说到了,评估药物的疗效,最基本要动药物的代谢学和动力学,也就是药代动力学上面去分析。虽然阿伐那非的血浆峰值浓度占优势,但并不能说明阿伐那非的全部药代动力学都占优势,因为药代动力学中,关联药效的参数较多,血浆峰值浓度只是其中之一。由于阿伐那非和西地那非、伐地那非具有不一样的分子结构,所以药代动力学其他关联药效的参数是存在差异的,这也直接说明这三者药物,各自的药代动力学参数具有各自的特点。

理论上,药物作为外来化合物,从口服之后吸收入血,随着血液中的浓度慢慢增高,但最终需要再慢慢降低,才能被人体代谢出去,避免药物蓄积,对人体造成毒性作用。而阿伐那非血浆浓度峰值高的同时,其同样存在2个弊端,分别是生物利用度低和代谢快,这直接导致阿伐那非的药效持续时间是比较短的。而在这个方面,西地那非明显就有优势,虽然其血浆峰值浓度不及阿伐那非,但是其生物利用度较高,组织分布广泛,药效时长优于阿伐那非。因此,不能说阿伐那非的血浆峰值浓度高,就代表药效好,因为评估药效的参数指标是综合的。但值得肯定的是,阿伐那非血浆峰值浓度高,作用强度大,因此对于按需口服西地那非、伐地那非疗效不佳的患者而言,可以尝试考虑阿伐那非,利用其较大的吸收程度加强药物的作用强度。

总的来说,近年来,随着人口老龄化、亚健康状态和慢性病的形势不断发展,中老年男性健康问题越发受到重视,而勃起功能障碍作为最常见的男性健康问题之一,随着中老年男性对治疗需求的不断增加,临床上对应的治疗药物品种也在增加,而阿伐那非的上市便是对于5型磷酸二酯酶抑制剂类药物的补充,因为其药代动力学和传统药物西地那非、伐地那非存在区别,所以药物的代谢学和动力学参数存在自身的特点,利用其血浆峰值浓度优势,可以增加药物的吸收程度和作用强度。但值得注意的是,血浆峰值浓度是药效学中的一个参数,患者在用药的过程中要结合自身病情,多角度、多综合参考药代动力学其他指标,合理的选择治疗药物。

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